方法1：其制備和舒必利相同，只不過是2-氨甲基-1-乙基吡咯烷在和2-甲氧基-5-氨基磺酰苯甲酸甲酯反應前，先進行化學拆分，得S型后再反應。室溫下，把消旋的2-氨甲基-1-乙基吡咯烷滴加到D-(-)-酒石酸的水溶液中，攪拌。再加入無水乙醇，在冰箱中放置過夜。濾集固體，和甲醇一起回流，熱濾，干燥得酒石酸鹽，收率36.8%。該鹽和氫氧化鈉水溶液于室溫下攪拌，氯仿萃取。萃取液干燥后濃縮，減壓蒸餾，收集65℃/2.0kPa的餾分，得(S)-(-)-2氨甲基-1-乙基吡咯烷，收率43.5%。得到的S型的吡咯烷，和2-甲氧基-5-氨基磺酰苯甲酸甲酯在乙二醇中，于120℃攪拌。冷至5℃過濾，得到的粗品用95%乙醇重結晶，得左舒必利，收率72.6%，熔點184～186℃，[α]D23-66.4°(C=0.5，二甲基甲酰胺)。方法

方法2：以左旋脯氨酸為原料，經酰化、還原、氯化、氨化和縮合五步反應得左舒必利。L-脯氨酸溶于水，滴加乙酐。在90℃攪拌，冷卻，抽濾，少量冰水洗。濾液濃縮至1/2體積，加異丙醇。濾集結晶，干燥得酰化產物L-N-乙酰脯氨酸，收率90%。將其溶于四氫呋喃中，緩慢滴入氫化鋁鋰的四氫呋喃溶液，回流。在冰浴冷卻下，先滴加四氫呋喃和水的混合液，再滴加20%氫氧化鈉溶液。過濾，濾液干燥，再過濾。蒸出溶劑，收集76～78℃/2.0kPa餾分，得化合物(I)，收率79.8%。將化合物(I)溶于二氯甲烷，在冰浴冷卻下，緩慢滴加氯化亞砜，室溫攪拌后再回流。濃縮至于，加入無水乙醇一氨溶液，20℃攪拌。蒸去溶劑，加入水，50％氫氧化鈉調至Ph值10。乙醚提取，干燥，過濾，蒸去溶劑，收集70～74℃/1.6kPa餾分，得化合物(Ⅱ)，收率65%。化合物(Ⅱ)和化合物(Ⅲ)溶于乙二醇，在80～85℃攪拌，并蒸出生成的甲醇。冷卻，過濾，乙醇重結晶，得左舒必利，收率。75%，熔點186～187℃，[α]D20-68.79°(C=1%，二甲基甲酰胺)。