膽紅素具備多種藥理作用，是制造人工牛黃的主要原料。藥理實驗證明，它對W256瘤有較好的抑制作用，對乙型腦炎病毒的滅活率、抑制指數比去氧膽酸和膽酸高1～1.5倍；它還是一種有效的肝臟疾病的治療藥物，在不破壞肝組織的情況下，有增殖新細胞的作用，可治療血清肝炎、肝硬變等病，此外，膽紅素具有鎮靜、鎮驚、解熱、降壓。促進紅血球新生等作用。

膽紅素在正常血清濃度時，是一種很強的內源性抗氧化劑。膽紅素分子結構可有酮式和醇式兩種，由于膽紅素呈現特定的卷曲結構，使疏水性增加，可以進入到脂質分子內部。膽紅素有一個延伸的共軛雙鍵系統和活性氫原子，能夠阻止氧化作用。實驗表明膽紅素在體外可在一定程度上抑制LDL(血液中低密度脂蛋白)的氧化修飾，這對于LDL氧化修飾所致動脈粥樣硬化的形成有抑制與緩解作用，從而最終達到預防和治療冠心病的目的。