結構式
CAS: 65-49-6
分子式:C7H7NO3
分子量:153.13
中文名稱: 對氨基水楊酸
4-氨基柳酸
對氨柳酸
4-氨基水楊酸
4-氨基-2-羥基苯甲酸
英文名稱: 4-Aminosalicylic acid
4-amino-2-hydroxy-Benzoic acid
4-amino-salicylic acid
2-hydroxy-4-aminobenzoic acid
性狀描述: 該品為白色結晶。熔點為150-151℃(分解)。無臭或微有丙酮氣味。溶于稀硝酸、稀氫氧化鈉、丙酮、碳酸氫鈉和磷酸,稍溶于乙醇,微溶于乙醚,不溶于水及苯。在40℃時該品水溶液不穩定,分解放出二氧化碳而生成氨基酚。暴露于空氣中變為棕色。
乙醇中析出的對氨基水楊酸為白色微小晶體,熔點150~151℃(起泡,分解) 。pKa=3.25,0.1%水溶液的pH值為3.5。1g對氨基水楊酸可分別溶于500ml水、12ml乙醇中,它溶于稀硝酸、稀液堿,微溶于醚,不溶于苯。在40℃以上時,對氨基水楊酸水溶液或其鹽酸鹽會脫去羧基變成棕色溶液(主要生成間氨基苯酚)。對氨基水楊酸鈉(二水合物);其1%水溶液的PH值為7.1g二水合物可溶于2g水中,它幾乎不溶于丙酮,不溶于乙醚、氯仿和苯。
質量標準:
外觀 類白色或微黃色粉末
含量 ≥98.5%
水份 ≤0.5%
灼燒殘渣 ≤0.20%
pH值 3.0~3.7
間氨基苯酚 ≤0.25%
重金屬 ≤30ppm
氯化物 ≤0.042%
用途: 主要用于制備抗結核病毒藥-對氨基水楊酸鈉(Pamisyl) 、結核病抑制劑-帕司煙肼(Pasiniazid)和鎮吐藥-溴氨茴胺(Bromopride) 。本品對結核菌有抑菌作用,與異煙肼、鏈霉素并用治療各種類型活動性結核病,還可用于治療甲狀腺功能亢進和潰瘍性結腸炎。制劑為片劑(本品鈉鹽)。也用于分析出試劑酸堿熒光指示劑。
參考文獻:
1 對氨基水楊酸鈉片的紫外分光光度測定法 薛順國 藥學通報 1984 (3),156-168
2 具有生物活性的金屬配合物研究VII: 對氨基水楊酸稀土配合物的合成、性質、抗結核菌及毒性研究 陳淑英;張新懷;王金山;余光明;姜元;張訓凱 高等學校化學學報 1988 (8),759-763
3 對氨基水楊酸鈉片中間氨基酚的分離測定 馬安生;李修祿 藥物分析雜志 1989 (5),294-296
4 抗腫瘤藥物-9-氨基 啶和對-氨基水楊酸甲酯衍生物的合成(Ⅳ) 鄭懿雅;陳海英;潘啟超 中山大學學報 1990 (4),51-55
5 用交流示波極譜滴定法測定磺胺類和對氨基水楊酸鈣藥物 戰永復 分析測試通報 1992 (4),61-63
6 HPLC法測定帕司煙肼片中對氨基水楊酸和異煙肼的含量 程輝躍 藥物分析雜志 2000 (3),186-188
7 荷移反應用于對氨基水楊酸鈉的測定 李世芳;鄭臺;徐變珍;趙鳳林 光譜學與光譜分析 1998 (4),496-499