洛昔康(meloxicam),化學名4-羥基-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-羧酰胺1,1-二氧化物,為非甾體抗炎藥。由德國BoehringerIngelheim公司于1996年首次在南非上市。具有鎮痛、抗炎、解熱作用,臨床適用于類風濕性關節炎和疼痛性骨關節炎的對癥治療。非甾體抗炎藥的作用機制是通過抑制環氧合酶(COX)而阻止致炎的前列腺素(PGs)等的合成。環氧合酶(COX)是一種膜結合的血清蛋白和糖蛋白,它可催化花生四烯酸(AA)氧化為前列腺素G2(PGG2),再從PGG2還原為PGH2。COX有2種異構式:環氧合酶-1(COX-1)—結構型酶和環氧合酶-2(COX-2)—PGG2誘導型酶。
誘導型酶COX-2由炎癥調節誘導,涉及到炎癥反應的調節;而結構型酶COX-1是正常的生理過程所必需的,存在于大多數組織中,其功能是合成PG來調節細胞的正常生理活性,對消化道粘膜起保護作用,支持腎臟中的微循環及保護其他器官免遭破壞。在許多不同的非甾體抗炎藥的環氧合酶(COX)選擇性抑制劑中,美洛昔康為選擇性抑制COX-2,而雙氯芬酸(diclofenac)、吡羅昔康(piroxicam)、吲哚美辛(indometacin)等非甾體抗炎藥或者同樣都抑制2種COX,或者抑制COX-1強于抑制COX-2。而美洛昔康胃腸道安全性較好,對腎臟毒性小,都緣于對COX-1的抑制能力弱。
美洛昔康百科知識
非售品
CAS:71125-38-7
分子式:C14H13N3O4S2
分子量:351.3944