注意事項:
1. 本品與紅霉素間存在交叉耐藥性。
2. 對本品過敏者禁用。
3. 不宜與麥角胺及二羥基麥角胺合用。
藥代動力學:口服單劑150mg,2小時血藥濃度達峰值。進食后服藥吸收減少。本品的脂溶性強,若與牛奶同服則吸收良好。在組織和體液中濃度較紅霉素明顯為高。在母乳中含量甚低。主要通過Chemicalbook糞和尿以原形排出,也有部分脫糖代謝物。本品的半衰期為8.4~15.5小時。腎功能不全者半衰期延長,但一般不需調節劑量。嚴重酒精性肝硬化者,半衰期延長兩倍,需調整給藥間隔時間。
藥理作用:羅紅霉素是一種半合成的14元環大環內酯類抗生素。其作用機理與紅霉素相似,體內抗菌作用比紅霉素強1-4倍,對革蘭陽性菌的作用較紅霉素略差,對嗜肺軍團菌的作用較紅霉素強,對肺炎衣原體、肺炎支原體、溶脲脲原體的抗微生物作用與紅霉素相仿或略強。本品可透過細菌細胞膜,在接近供體(“P”位)與細菌核糖體的50S亞基成可逆性結合,阻斷了轉移核糖核酸結合至“P”位上,同時也阻斷了多肽鏈自受位(“A”位)至“P”位的轉移,因而細菌蛋白質合成受到抑制,從而起抗菌作用。其特點是能較快進入巨噬細胞、肺泡細胞、中性粒細胞內。體外研究證實,羅紅霉素的抗菌譜廣,對各種鏈球菌(包括A、B、C型鏈球菌和肺炎鏈球菌,但G型和腸球菌除外)、肺炎鏈球菌、金葡菌、金黃色葡萄球菌(MRSA除外)、表皮葡萄球菌、嗜肺軍團菌、杜克雷嗜血桿菌、沙眼衣原體、肺炎支原體、口腔或陰道厭氧菌的抗菌活性與紅霉素幾乎相同,卡他布蘭漢球菌對羅紅霉素高度敏感,對彎曲桿菌、百日咳桿菌、流感嗜血桿菌、結核桿菌、白喉桿菌,也有抑制作用,對其他革蘭陰性菌無抗菌活性。本品的體內抗菌活性明顯強于紅霉素,且對衣原體、支原體、溶脲脲原體、梅毒螺旋體及軍團菌感染療效顯著。對螺旋桿菌、淋球菌、腦膜炎球菌、百日咳桿菌等作用較弱。某些細菌對紅霉素與本品有交叉耐藥性。
適應證:本品適用于化膿性鏈球菌引起的咽炎及扁桃體炎,敏感菌所致的鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作,肺炎支原體或肺炎衣原體所致的肺炎;沙眼衣原體引起的泌尿生殖系統感染(尿道炎和宮頸炎);敏感細菌引起的皮膚軟組織及身體其他部位的感染;也用于非特異性和淋球菌性生殖器感染。軍團菌引起的感染。兒科感染。羅紅霉素特點是耐酸而且口服吸收好,T1/2為12~14小時,要比紅霉素高6倍以上。體內分布廣,在上、下呼吸道、生殖道及皮膚內均能達到很高的濃度且維持時間長。大部分在體內代謝。羅紅霉素臨床應用評價:衣原體尿道炎、子宮頸炎的臨床及細菌學治愈率為93%~97%,對生殖器感染的療效與強力霉素相似,對皮膚感染的治愈率達90%以上,治療呼吸道感染的有效率為83%和50%,肺炎及牙科感染的有效率為79%和85%。