結構式
CAS: 82571-53-7
分子式: C13H12N2O2
分子量: 228.25
中文名稱: 奧扎格雷
英文名稱: ozagrel
性質描述:從乙醇-乙醚得棱狀結晶,熔點223~224℃。鹽酸奧扎格雷(OzagrelHydrochloride):C13H12N2O2?HCl。[78712-43-3]。從乙醇-乙醚結晶,熔點214~217℃。奧扎格雷鈉(OzadrelSodium):C13H11N2NaO2。白色結晶或結晶性粉末,無臭,味酸苦。易溶于水,溶于甲醇,幾不溶于乙醇、丙酮或乙醚。急性毒性LD50雄、雌小鼠,雄、雌大鼠(mg/kg):1940,1580,1150,1300靜脈注射;3800.3600.5900,5700口服;2450,2100,2300,2250皮下注射。
生產工藝:以對甲基苯甲醛為原料,和乙酸酐進行醇醛縮合后脫水,生成3-對甲苯基丙烯酸,乙酯化為3-對甲苯基丙烯酸乙酯,以過氧化苯甲酰為引發劑,用N-溴代琥珀酰亞胺(NBS)對環上的甲基溴化為溴甲基,再和咪唑反應后水解生成奧扎格雷鈉,熔點308℃(分解)。
用途:強力血栓素合成酶抑制劑。通過抑制血栓素合成酶,降低體內血栓素A,(TXA2),并促進前列環素(PGl2)的生成,以對抗血小板的聚集和腦血管的痙攣,而對環氧化酶等其它花生四烯酸代謝酶幾乎無影響。臨床用于蛛網下腔出血術后的腦痙攣以及伴隨腦痙攣的腦缺血癥狀,及腦血栓癥急性期伴隨的運動障礙的改善。