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                          奧扎格雷文獻

                          非售品
                          CAS:82571-53-7
                          分子式:C13H12N2O2
                          分子量:228.25

                          奧扎格雷和氯吡格雷、西洛他唑、阿司匹林腸溶片都是目前我國常用的血小板凝集抑制劑,屬凝血惡烷基合成環氧酶(TXA2)抑制劑類抗血栓藥,最初由日本小野藥品工次株式會社及Kissei藥品工業株式會社研制開發成功,1988年在日本獲準上市。目前國內主要生產廠家有遼寧丹東醫創藥業、山東羅欣藥業股份、長春精優藥業、大連美羅大藥廠、沈陽濟世制藥、海南碧凱藥業、長春豪邦藥業和山東華魯制藥。現代醫學證明,血小板在動脈硬化及血栓形成過程中起重要作用,有效調控血小板對于血管內腔狹窄、血液栓子與循環系統閉塞引發的疾病可以起到事半功倍的效果。目前,臨床使用的血小板凝集抑制劑藥物主要是環氧酶(TXA2)抑制劑、磷酸二酯酶(PDE)抑制劑、二磷酸腺苷(ADP)受體阻滯劑、血小板纖維蛋白原阻滯劑等藥物。奧扎格雷的鈉鹽具有強大的抗血栓作用,是世界上第一個上市的強力血栓素合成酶特性抑制劑,對不同誘導劑(如膠原、花生四烯酸、腎上腺素、ADP、5-HT等)所致的血小板聚集,均有抑制作用,可抑制TXA2合成酶,同時促進PGI2的生成,具有抗血小板聚集和解除血管痙攣的作用,能抑制腦血栓形成和腦血管痙攣。主要適用于蛛網膜下腔出血術后的腦血管攣縮及并發腦缺血癥狀的改善。


                          它可以降低腦梗死患者的纖維蛋白、凝血因子I,具有降低血液粘度的作用,并抑制血小板凝集。在花生油烯酸注入后引起腦杜塞模型試驗中,服用后可抑制腦血栓的發生,使動物死亡率降低,同時改善腦血栓急性期的運動障礙,又改善腦缺血急性期的循環障礙及改善腦缺血時能量代謝異常。常用制劑為奧扎格雷鈉注射液,每支20mg。以生理鹽水或葡萄糖注射液稀釋后靜脈滴注,1日80mg。如與其他抗血小板藥合用時,本品劑量宜酌減。可出現出血傾向;偶有過敏、肝功能障礙、血壓下降、室上性期外收縮、頭痛、注射部位疼痛、上腹脹滿等不良反應。出血患者(腦內出血、腦室出血、消化道出血、皮下出血等)、孕婦或有可能妊娠婦女及兒童慎用。與抑制血小板功能的藥物并用有協同作用,必須適當減量。避免與含鈣溶液(格林溶液等)混合注射以免發生混濁。

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