130gL-丙氨酸芐酯的對甲苯磺酸鹽在2.7L2mol/L氫氧化鈉和2.7L二氯甲烷的溶液進行分配。

　　分出的有機層用無水硫酸鈉干燥后，減壓蒸去溶劑。剩余的油狀物為L-丙氨酸芐酯[化合物(Ⅱ)]，將其溶于700ml乙醇待用。

　　另外將51g 3-苯甲酰基丙烯酸乙酯[化合物(I)]和7g三乙胺溶于1.9L乙醇，緩慢加入上面得到的化合物(I)的乙醇溶液。在室溫攪拌至少2h，然后冷至0℃。過濾收集結晶，用冷乙醇和石油醚洗，得一份產品。將濾液濃縮后，在50℃下加熱1h，再冷至0℃，過濾結晶，可得另一份產品。合計得到的化合物(Ⅲ)的收率為76％，熔點74℃，[α]D20-17.8°(C=1，甲醇)。

　　20g化合物(Ⅲ)溶于200ml冰乙酸，加入10%鈀-炭催化劑，在室溫和4MPa的氫壓下氫化7h。過濾，濾液濃縮，剩余物溶于小量乙酸乙酯，并用環己烷重結晶，得化合物(Ⅳ)，收率90%，熔點148～150℃，[α]D20+28.2°(C=1，甲醇)。在氮氣保持下，將269g3-氯-2-乙酰胺基丙酸甲酯和257g新蒸餾過的環戊烯基四氫吡咯溶于1.5L二甲基甲酰胺。在氮氣保護下室溫反應24h后，減壓蒸去溶劑。剩余物溶于小量水，用濃鹽酸調Ph值至2。用4L乙酸乙酯提取2次，提取液合并后濃縮，得到淡黃色的油狀物，即化合物(V)，產量290g。

　　270g化合物(V)在1.5L2mol/L鹽酸中回流1h。蒸去水，加入乙酸作溶劑，在5g10%鈀-炭催化下，于0.5MPa的氫壓下氫化。過濾，濃縮，剩余物用氯仿-異丙醚重結晶，得消旋的化合物(Ⅵ)，產量190g。化合物(Ⅵ)和氯化亞砜反應后，再和芐醇作用，得消旋的化合物(Ⅶ)。

　　166g消旋的化合物(Ⅶ)溶于250ml10%氫氧化鈉水溶液，用500ml和100ml二氯甲烷提取游離出的堿。提取液合并后，減壓濃縮。剩余物油狀物溶于100ml乙酸乙酯，加入117gN-芐氧羰基-L-苯丙氨酸溶于200ml乙酸乙酯和1.6L環己烷的溶液。析出的沉淀為133g，均為S-構型的化合物(Ⅶ)的游離堿和N-芐氧羰基-L-苯丙氨酸所成的鹽，熔點103～104℃，[α]D27-6.1°(C=1，甲醇)。將該鹽溶于600ml二氯甲烷，加入9.5g氫氧化鈉溶于300ml水的溶液進行處理。分出有機層，無水硫酸鈉干燥后，濃縮至200ml。加入200ml異丙醚和50ml6mol/L氯化氫的乙醚溶液，收集沉淀，即為光學活性的化合物(Ⅶ)，產量67.8g，熔點180～182℃，[α]D30-38.4°(C=1，水)。

　　56.4g光學活性的化合物(Ⅶ)和59g化合物(Ⅳ)溶于300ml水和200ml二氯甲烷，在劇烈攪拌下加入140g碳酸鉀溶于300ml水的溶液，并同時加入150ml磷酸單甲單乙酯，使反應液的Ph值維持在9～10。反應2～3h后，用層析檢測化合物(Ⅶ)有無消失，如必要可再加些試劑和無機堿。反應完全后，加入500ml二氯甲烷。分出有機層，用200ml5%硫酸氫鉀和10%硫酸鉀所成的水溶液提取，然后再用200ml5%碳酸氫鈉/碳酸鈉水溶液提取。提取液廢棄，二氯甲烷層干燥后減壓濃縮，得無色的油狀物，為化合物(Ⅷ)，收率85%～95%。

　　上面得到的所有的化合物(Ⅷ)溶于500ml甲醇，加入2g10%鈀-炭催化劑，在室溫和0.1～0.5MPa的氫壓下，氫化30min。過濾去催化劑后，濾液減壓濃縮。剩余物黏稠油狀物溶于1L乙醚，接入雷米普利晶種，可得針狀的雷米普利結晶，熔點109℃，[α]D24+33.2°(C=1，0.1mol/L氯化氫的乙醇溶液)。