水楊酸甲酯在自然界廣泛存在，是鹿蹄草、小當藥油的主要成分。還存在于晚香玉、檞樹、伊蘭伊蘭、丁香、茶等的精油中。

工業上用水楊酸與甲醇在硫酸存在下酯化而得。將水楊酸溶解在甲醇中，添加硫酸，攪拌加熱，于90-100℃反應3h，降溫至30℃以下，分取油層，用碳酸鈉溶液洗滌至pH8以上，再用水洗1次。

減壓蒸餾，收集95-110℃（1.33-2.0kPa）餾分，即得水楊酸甲酯。收率80%以上。一般工業水楊酸甲酯的含量可達99.5%。

原料消耗定額：水楊酸950kg/t、甲醇400kg/t。