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                          馬來酸桂哌齊特用途

                          非售品
                          CAS:26328-04-1
                          分子式:C22H31N3O5·C4H4O4
                          分子量:533.58

                             腦梗死是指局部腦組織包括神經細胞、膠質細胞和血管由于血液供應缺乏而發生的壞死,其根本原因是供應腦部血液的顱外或顱內動脈中發生閉塞性病變而未能獲得及時、充分的側支循環,使局部腦組織的代謝需要與可能得到的血液供應之間發生超過一定限度的供不應求現象所致,恢復腦梗死患者的神經功能是治療的主要目的。馬來酸桂哌齊特可較好地擴張血管,防止血管痙攣,有明顯改善動脈供血的作用。

                             馬來酸桂哌齊特(Cinepazidemaleate)是由法國Sanofi-Aventis公司開發并于1974年首先于法國上市,1980年在西班牙上市,2002年在中國上市。馬來酸桂哌齊特為鈣離子通道阻滯劑,通過阻止Ca2+跨膜進入血管平滑肌細胞,使血管平滑肌松弛,腦血管、冠狀血管和外周血管擴張,從而緩解血管痙攣,降低血管阻力,增加血流量。此外,馬來酸桂哌齊特還能增強腺苷和環磷酸腺苷(cAMP)的作用,降低氧耗;抑制cAMP磷酸二酯酶,使cAMP數量增加;提高紅細胞的柔韌性、變形性及通過毛細血管的能力,降低血液的黏性,改善微循環;提高腦血流量,改善細胞營養、能量代謝及抗缺血缺氧能力,保護腦細胞功能;抑制血小板凝聚,減少氧自由基產生,減少中性粒細胞對血管內皮細胞的趨化,提高紅細胞的韌性和變形能力,并降低血液黏度,從而改善微循環灌注。臨床上馬來酸桂哌齊特主要應用于心腦血管疾病的治療,尤其適用于腦動脈硬化、短暫性腦缺血發作、腦血栓形成、腦栓塞、腦出血后遺癥和腦外傷后遺癥。而且對心血管疾病和外周血管疾病具有一定療效。據中國化學制藥工業協會信息部分析報告顯示,2009年樣本醫院馬來酸桂哌齊特用藥達到3.85億元,同比上一年增長了17.04%。

                          腺苷增效作用:馬來酸桂哌齊特具有獨特的腺苷增效作用,其通過阻滯細胞對腺苷重吸收及抑制腺苷脫氨酶活性,阻滯腺苷失活過程,延緩腺苷的代謝過程,從而提高病變局部內源性腺苷的濃度,增強內源性腺苷的生物學作用。

                          擴血管作用:馬來酸桂哌齊特具有弱鈣離子阻滯作用,可拮抗鈣離子超載,顯著擴張血管,對冠狀動脈、腦血管及外周血管有良好的解痙和擴張作用。改善血液流變學:馬來酸桂哌齊特可以抑制血小板凝聚,減少氧自由基產生,減少中性粒細胞對血管內皮細胞的趨化作用,增加細胞的韌性和變形能力,并降低血液黏度,從而改善微循環灌注。

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