路線1：以氯乙酰氯為原料與四氫吡咯反應制備N-(2-氯乙酰基)四氫吡咯（1）；以(E)-3,4,5-三甲氧基肉桂酸為原料，與特戊酰氯反應制備混合酸酐，然后與哌嗪反應制備(E)-1-(3,4,5-三甲氧基)肉桂酰基哌嗪（2）；中間體1與中間體2反應制備桂哌齊特游離堿3，最后在乙醇中與馬來酸成鹽得目標產物，該路線比較適合工業化生產，具體反應過程如下：

路線2：以四氫吡咯為原料，先與氯乙酰氯成酰胺，再與哌嗪發生取代反應制得中間體[(1-四氫吡咯基)甲基]哌嗪（2）；化合物2與氯乙酰氯和三苯基膦反應，經異丙醇重結晶得到穩定的有機鹽（3）；化合物3與3,4,5-三甲氧基苯甲醛發生Wittig反應，再與馬來酸成鹽得目標化合物馬來酸桂哌齊特（1）。總收率為52.3%；用乙醇-丁酮重結晶，再用丁酮重結晶可得到馬來酸桂哌齊特的穩定晶型。具體反應過程如下：