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                          土木香內酯文獻

                          非售品
                          CAS:546-43-0
                          分子式:C3H5NO2
                          分子量:87.08

                          土木香內酯文獻

                          【對多發性骨髓瘤RPMI-8226細胞增殖、凋亡的影響】[2]使用濃度為1、2.5、5、7.5及10μmol/L的土木香內酯處理RPMI-8226細胞48h,應用CCK-8檢測細胞活力,并計算其半數抑制濃度(IC50)值;使用濃度為2.5,5及7.5μmol/L的土木香內酯處理RPMI-8226細胞48h后,應用AnnexinV/PI雙標記法分析細胞凋亡;Westernblo方法檢測呈切割的caspase-3及ERK信號通路的變化;裸鼠荷瘤并給予土木香內酯以進一步驗證其對多發性骨髓瘤細胞的促凋亡作用。

                            發現土木香內酯可抑制RPMI-8226細胞活力,并呈現劑量依賴效應(r=-0.9784,P=0.0007);RPMI-8226細胞48h的IC50為4.32±0.15μmol/L;流式細胞術分析凋亡結果顯示,隨著土木香內酯濃度的增高,細胞早期凋亡率顯著增加(r=0.9601,P<0.05);Westernblot結果顯示,土木香內酯處理RPMI-8226細胞后,活化了caspase-3,降低ERK磷酸化水平;體內結果顯示,給藥組小鼠瘤體積明顯小于對照組(P<0.05);免疫組織化學檢測結果顯示,與對照組相比,實驗組瘤內細胞核增殖相關抗原Ki67及p-ERK的水平降低。結論:土木香內酯可有效地抑制多發性骨髓瘤RPMI-8226細胞增殖并促進其凋亡,其機制可能是通過抑制ERK信號通路的活性,抑制裸鼠皮下多發性骨髓瘤的生長。

                             已有研究發現,土木香內酯具有多種抗腫瘤的效果。本研究選擇多發性骨髓瘤RPMI-8226細胞作為研究對象,通過體外和體內兩方面研究土木香內酯對多發性骨髓瘤的抗腫瘤作用。首先應用CCK-8檢測土木香內酯對RPMI-8226細胞的殺傷作用,發現其可以顯著的抑制骨髓瘤的細胞活性,48hIC50為4.32±0.15μmol/L。此前,Mi等報道人正常干細胞株L02對土木香內酯較不敏感,其IC50約為31.34μg/ml(133.75μmol/L)。由此可見,土木香內酯對正常細胞殺傷力較低,而在較低的濃度下對骨髓瘤細胞殺傷效果明顯。進一步的流式細胞術檢測土木香內酯處理骨髓瘤細胞后發現,土木香內酯通過誘導細胞凋亡發揮抗骨髓瘤的作用。

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