藜蘆酸用途

【概述】[1][2]

金蓮花又稱“旱金蓮”、“旱地蓮”、“金芙蓉”、“金梅草”、“金疙瘩”等，為毛茛科植物金蓮花的干燥花。金蓮花屬植物共25種，分布于溫帶及寒溫帶高山區域，我國有10余種。藥用金蓮花有寬瓣金蓮花和短瓣金蓮花，以及長瓣金蓮花，分布于河北、山西、內蒙和東北等地區，生于海拔1000-2000m的山地草坡或疏林地帶，以河北省承德地區所產藥材質量為最佳。初夏花開時節采下其花，陰干，供藥用。金蓮花始載于清代趙學敏所著《本草綱目拾遺》，此外，《廣群方譜》、《植物名實圖考》等書中均有記載。《本草綱目拾遺》中謂其“味苦，性寒，無毒”，可“治口瘡，喉腫，浮熱牙宣，耳疼，目痛”，具有“明目，解嵐瘴”的功效。金蓮花的資源豐富，具有抗菌、抗病毒作用，廣泛用于治療呼吸道和腸道感染等。

藜蘆酸是從金蓮花(Trolliuschi-nenisiBaill.)、棋盤屬(Zygadenus)藜蘆屬(Veratrum)和葦莖百合屬(Schoeno-caulonoffricinale)植物的種子中提取獲得有機酸類物質，化學名稱3，4-二甲氧基苯甲酸，分子式C9H10O4，含有結晶水的藜蘆酸為無臭結晶，無水藜蘆酸熔點180-181℃，幾乎不溶于水，微溶于沸水，易溶于甲醇、乙醇、乙醚等。藜蘆酸是一種常見的化工中間體，廣泛應用于工業、醫藥、農業領域，是合成鹽酸阿夫唑嗪等化合物的關鍵中間體。

【應用】[3][4]

藜蘆酸是一種常用的化學合成中間體，廣泛應用于工業、醫藥、農藥等領域，是合成藥物鹽酸阿呋唑嗪，維司力農等化合物的關鍵中間體。應用舉例如下：

1.一種收率高、反應條件要求低、操作簡化的合成維司力農的方法：以6-氨基二氫喹啉酮和氮芥鹽為原料，在堿催化下反應，此中間產物分離或不分離，直接再與藜蘆酸活性酯反應，反應的溫度為60～120℃，反應的時間為8～72小時，可得到維司力農，經重結晶即得合格品，合成路線如下：

2.藜蘆酸能通過抑制前炎癥因子及轉錄因子來負調控LPS刺激RAW264.7細胞中iNOS的表達。藜蘆酸主要通過抑制STAT-3和NF-"B的磷酸化來調節IL-6的表達，此外，通過抑制NF-"B的去磷酸化還能下調iNOS的表達。以上結果表明，藜蘆酸可以中和炎癥疾病中產生的過量的NO以及過激的炎癥反應，從而揭示了姜黃素在炎癥疾病中有著潛在的治療作用。

【制備】[4][5]

方法1：一種藜蘆酸的合成方法，以藜蘆醛為主要起始原料，在醇水溶劑中與醛及堿發生歧化成鹽反應，再酸化；

(1)歧化成鹽反應：在醇水溶劑中，藜蘆醛和醛及堿發生歧化成鹽反應，藜蘆醛、醛與堿的物質的量比為1∶1.5～5∶1～6，反應溫度在0～100℃，反應時間為1～8h，得到藜蘆酸鹽；

(2)酸化反應：將上述藜蘆酸鹽用酸的水溶液在室溫下酸化反應，反應時間0.5～5h，其酸化終點的pH值為2～6，得到藜蘆酸。